INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:


-Ácido clavulánico
-Sulbactam
-Tazobactam

La capacidad de producir  betalactamasas ha sido muy estudiada. Varía mucho de una bacteria a otra, destacando la producida  por  Stafilococus aureus, Clostridium y  todos los Gram negativos.

El sulbactam, el ácido clavulánico y el tazobactam, por ejemplo, tienen estructuras parecidas con un anillo betalactámico que la enzima bacteriana rompe e hidroliza, pero con la diferencia de lo que sucedería con el antibiótico convencional queda unida la enzima en forma permanente y no puede seguir actuando sobre otras moléculas betalactámicas, el resultado de esta reacción es la destrucción del IBL y de la betalactamasa. Es por eso que los IBL han sido denominados inactivadores  “suicidas” de las betalactamasas.

Ácido clavulánico: Es producido por el Streptomices clavuligerus. Su estructura química es similar a la penicilina, pero no tiene cadena lateral a partir del anillo betalactámico, tiene un átomo de oxígeno en vez del átomo de azufre.

El ácido clavulánico no inhibe las betalactamasas producidas cromosómicamente en especies de pseudomonas , enterobacter  y serratia.

Sin embargo el ácido clavulánico combinado con amoxicilina, ampicilina, ticarcilina  y  piperacilina incrementa la actividad de estos agentes contra infecciones  producidas por cepas de Stafilococos, gonococos,  H. influenzae, B.catarralis,  Bacteroides,  Klebsiella  y  E. coli productores de betalactamasa.

El ácido clavulánico se elimina preferentemente por el riñón.

 Su vida media es de aproximadamente una hora.

La combinación amoxicilina-ácido clavulánico es especialmente útil en otitis media, sinusitis, infecciones del tracto respiratorio inferior, causadas por H. influenzae y  B. catarralis productoras de betalactamasas.

También esta combinación es efectiva para tratar  infecciones de piel producidas por estafilococos y estreptococos, y se recomienda en infecciones por mordeduras de animales.

La combinación ticarcilina-ácido clavulánico puede administrarse por vía i.v. y es efectiva en infecciones hospitalarias respiratorias (neumonías), intraabdominales, obstétricas -ginecológicas, en infecciones graves de piel y tejidos blandos y en osteomielitis producida por agentes multirresistentes.

Sulbactam:

Es un derivado del ácido penicilánico.

El sulbactam al igual que el tazobactam, actúa como un inhibidor irreversible de las betalactamasas de la misma manera que el ácido clavulánico.

Ampicilina-sulbactam combinación por  vía  oral (sultamicilina).

Ampicilina-sulbactam.

Se distribuye ampliamente en fluidos y tejidos, por ejemplo líquido peritoneal, líquidos tisulares, esputo, oído medio, mucosa intestinal, fluido alveolar, fluido prostático, vesícula y bilis y otros donde generalmente alcanza una concentración del 53-100% de la concentración plasmática.

Ampicilina - sulbactam se distribuye en bajas concentraciones en el LCR. Cruza la barrera placentaria rápidamente y aparece en sangre del cordón umbilical.

El sulbactam se puede combinar con otros antibióticos betalactámicos: penicilinas y cefalosporinas como: amoxicilina, cefazolina, cefonicida, cefoperazona, ceftizoxima, ceftriaxona, penicilina G, ticarcilina y piperacilina.

Esta combinación produce un efecto antibiótico sinergístico y amplia el espectro de actividad de los antibióticos betalactámicos.


Efecto adverso de  los inhibidores de  las BETALACTAMASA.

Los efectos adversos gastrointestinales parecen ser los más frecuentes (diarrea, náuseas y vómitos), también se observa flatulencia, distensión abdominal, gastritis, estomatitis etc.

Estos antibióticos deben usar de  manera racional  en bacterias específica  productoras de betalactamasa.

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